Чи сумісні грейпфрут і лікарські препарати?

Грейпфрутовий сік та власне плоди грейпфрута цілком заслужено можуть бути частиною нашого здорового раціону. Наявність онкопротекторних, антиоксидантних, гіполіпідемічних та гепатопротекторних властивостей пояснюється високим вмістом у грейпфрутах біологічно активних речовин – вітамінів, мікроелементів, фуракумаринів, флавоноїдів, органічних кислот, цукрів та інших речовин. 

Проте, грейпфрут досить значно може впливати на фармакодинаміку та фармакокінетику лікарських препаратів  ( Okura T. et al., 2008; Seidegård J. et al., 2009; Nieminen T.H. et al., 2010; Bailey D.G. et al., 2013; Mitchell S., 2016), що, зрештою, впливатиме на підвищення або зниження активності та кількості діючої речовини у плазмі. 

1.Як грейпфрут впливає на підвищення концентрації лікарського препарату?Основним механізмом взаємодії грейпфрута з лікарськими препаратами  є інактивація  ферментів групи цитохрома P450, а  саме CYP 3A4, який бере участь в метаболізмі  близько половини всіх лікарських препаратів. Його достатня активність фактично оберігає нас від потенційних токсичних впливів лікарських препаратів і визначає врешті їхню біодоступність. Тобто зі 100% лікарського препарату може засвоїтися організмом набагато менше. Ці реакції організму вивчаються і залежно від цього і визначають терапевтичні дози тих чи інших ліків.  

Фермент CYP 3A4 знаходиться  в епітеліальних клітинах тонкого и товстого кишечника, а також в гепатоцитах печінки. Зниження його активності призведе до підвищення біодоступності деяких медичних препаратів, а отже – до підвищення їх вмісту в крові. Таке підвищення концентрації препарату може призвести до появи небезпечних симптомів передозування і навіть до смерті. 

Основними інактивуючими чинниками в складі грейпфрута є фуранокумарини, а також флавоноїд нарингін і його метаболіти нарингенін, бергамоттін та інші. (Kanazawa S. et al., 2001; Bailey D.G. et al., 2013).

Подібні ефекти, певною мірою, також можуть спостерігатися при вживанні інших цитрусових – апельсини гірких сортів (Севілья), які часто використовують у виробництві мармеладу; помело (гібрид апельсину і грейпфруту)  и лайм (Malhotra S. et al., 2001; Guo L.Q. et al., 2007); солодкі ж різновиди апельсинів і тангело (результат схрещування мандарину або помело та грейпфрута) такими властивостями не володіють (Bailey D.G. et al., 2013).


На дію препаратів, які вводяться внутрішньовенно, грейпфрут суттєво не впливає (Duchar­me M.P. et al., 1995; Lundahl J. et al., 1995).


Препарати, дія яких, при вживанні грейпфрута, може суттєво змінитися  :

■ протималярійні засоби;

■ блокатори кальцієвих каналів;  

■ β-адреноблокатори;

■ анальгетики;

■ кортикостероїди;

■ естрогенвмісні препарати;

■ бензодіазепіни;

■ статини;

■ антибіотики;

■ противірусні препарати (в т. ч. при ВІЛ-инфекції);

■ протипухлинні;

■ антигістамінні;

■ психотропні та інші .

Звичайно, чим більше вжито грейпфрута, тим більше спотвориться фармакокінетика лікарського препарату,  але навіть 1 склянка соку або 1 цільний плід здатні впливати на концентрацію ліків в крові. 

Зокрема, прийом фелодипіну (блокатор Са – каналів) разом з грейпфрутом у вищевказані дозі призводив до підвищення концентрації лікарської речовини в 3 рази у порівнянні з прийомом припарату без грейпфрута. (Lundahl J. et al., 1995; Takanaga H. et al., 2000; Bailey D.G. et al., 2013).Звичайно, що на такі показники великий влив мають індивідуальні особливості пацієнта – вік і активність фермента CYP 3A4 (Dresser G.K. et al., 2000; Say A.et al.,2017). Прийом деяких протиаритмічних та протипухлинних препаратів разом з грейпфрутом може призвести до подовженню інтервала  Q–T на ЕКГ, розвитку шлуночкових аритмій та тахікардії.

 

Небезпечні, потенційно летальні побічні ефекти, які можуть виникнути:
■ виражена брадикардія;
■ тахікардія, тахіаритмія;
■ рабдоміоліз;
■ нефротоксичність;
■ мієлотоксичність;
■ пригнічення дихання.


Інактивація фермента CYP 3A4  – незворотній процес, тому бажано вживати  лікарські засоби не раніше ніж ситезується достатня його кількість –  через три дні після вживання грейпфрута.


2. Зниження всмоктування препаратів

Вживання грейпфруту  також призводить до пригнічення активності аніонних органічних поліпептидів, які транспортують речовини через клітинну мембрану. Це призводить до різкого зниження біодоступності лікарського препарату, знижуючи при цьому його ефективність. 

Симптомів токсичного передозування тут не буде, але відсутність лікувального ефекту також може привести до небезпечних ускладнень. 


Крім грейпфрутового соку знижувати біодоступність препарату може яблучний і апельсиновий сік.


 

Як уникнути небажаної дії грейпфруту?

Єдина доцільна порада – на весь період прийому будь яких ліків краще утриматися від  вживання грейпфрута, свіжовижатого чи бутильованого грейпфрутового соку . 

 

 

 

 

 
A. Say, A. Ayar, D. Çakir Interaction Between Grapefruit Juice and Drugs/ Say А., AyarА., Çakir D. // ACTA PHYSICA POLONICA A.- 2017.- №3-II.- Vol.132.-P.1030-1031

M. Deepalakshmi, K.P. Arun, S. Ahuja Grapefruit and medications may be a deadly mix- An overview/ Deepalakshmi M., Arun K.P., Ahuja S./ J. Pharm. BioSci.- 2014.-№ 3. P. 80-84

S. V. Jargin Grapefruit: Some perspectives in pharmacology and nutrition/ Jargin S. V.//J Intercult Ethnopharmacol.- 2017.№ 6(3).-Р 339–341.

0 comments on “Чи сумісні грейпфрут і лікарські препарати?Add yours →

Залишити відповідь

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *